Препараты коксибы

Содержание
  1. Сагакоксиб (200 мг)
  2. Состав
  3. Описание
  4. Фармакотерапевтическая группа
  5. Фармакологические свойства
  6. Показания к применению
  7. Способ применения и дозы
  8. Коксибы – чем они опасны и есть ли у них будущее
  9. Скандальная история коксибов
  10. Коксибы: будущее и возможные альтернативы
  11. Коксибы сегодня — за и против
  12. Преимущество для ЖКТ
  13. Обычные НПВС вместе с омерпазолом и другими ИПП лучше коксибов?
  14. Нужны ли коксибы в итоге?
  15. Медицинская библиотека
  16. Описание препарата
  17. Список аналогов
  18. Отзывы посетителей
  19. Официальная инструкция по применению
  20. Русское название
  21. Целекоксиб: самые лучшие аналоги
  22. Инструкция по применению Целекоксиб
  23. Когда назначают Целекоксиб
  24. Самые лучшие аналоги препарата Целекоксиб
  25. Особенности приема препарата
  26. Возможные противопоказания
  27. Побочные эффекты
  28. Шанс передозировки
  29. Коксиб : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы
  30. Фармакологическое действие
  31. Фармакокинетика
  32. Дозировка
  33. Передозировка
  34. Лекарственное взаимодействие
  35. Применение при беременности и лактации
  36. Побочные действия

Сагакоксиб (200 мг)

Препараты коксибы

  • русский
  • қазақша

Сагакоксиб

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – целекоксиб 100 или 200 мг,

вспомогательные вещества – лактоза, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, повидон, 2-пропанол, тальк очищенный, магния стеарат

Состав оболочки капсулы:

корпус капсулы – желатин, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная

крышка капсулы –желатин, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с белым корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 0 с белым корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 200 мг).

Содержимое капсулы – порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.

Код АТХ М01АН01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме после приема 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет примерно 99%.

Сmax и площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmax и AUC происходит менее пропорционально.

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1 – 2 часа из-за замедления всасывания, биодоступность повышается примерно на 20%.

Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Целекоксиб в виде метаболитов выводится с калом и мочой (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы – в неизменном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин.

При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmax, период полувыведения) составляет около 30%.

Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.

Особые группы

Пожилые пациенты.

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1,73м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется.

Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба.

Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Фармакодинамика

Сагакоксибобладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль).

В терапевтических дозах Сагакоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Сагакоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1).

Сагакоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведения натрия.

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Показания к применению

  • симптоматическое лечение остеоартроза и ревматоидного артрита
  • купирование симптомов анкилозирующего спондиллита
  • болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие сравнимые по интенсивности боли)
  • симптоматическое лечение первичной дисменореи

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.

Поскольку риск возможных кардиоваскулярных осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Сагакоксиб, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме – 400 мг.

Симптоматическое лечение остеоартроза и анкилозирующего спондилита

Рекомендуемая доза составляет 200 мг однократно или 100 мг дважды в сутки.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита

Рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки.

Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи

Рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни, при необходимости, рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки.

Пожилые пациенты: Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг, лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени: У больных с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести, лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции почек: У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (КК1% и 0,1% и 0,01% и

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%81%D0%B0%D0%B3%D0%B0%D0%BA%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%B1-200%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/467793531477650936?instruction_lang=RU

Коксибы – чем они опасны и есть ли у них будущее

Препараты коксибы

Коксибы – группа лекарств, разработанная для борьбы с болью и воспалением с минимальным побочным действием на ЖКТ. Однако выяснилось, что некоторые из них существенно повышают риск развития инфаркта. Насколько они опасны? Есть ли у этих препаратов будущее?

Скандальная история коксибов

Коксибы относятся к нестероидным противовоспалительным средствам. Это препараты селективные, то есть действующие избирательно на определённое звено в развитии патологии. У них имеются преимущества перед обычными нестероидными препаратами. Особенно это касается случаев болевого синдрома у людей с рисками кровотечения в желудке.

Начиналась история коксибов позитивно. Ученые разрабатывали их в двух лабораториях США Merck & Co (там создали рофекоксиб) и в Университете Бригама Янга (в нем придумали целекоксиб). И вот в 1999-м компании с помпой представили новые препараты Виокс и Целебрекс. Новинки вызвали резонанс и быстро обрели популярность.

Уже через пять лет после запуска разразился скандал. Произошел крупнейший отзыв за всю историю фармации. Компания Merck & Co убрала с рынка препарат Виокс. Выяснились страшные факты – постоянное использование такого коксиба, как рофекоксиб, в разы увеличивает риск инфаркта.

При этом к осени 2004 года, по очень приблизительным подсчетам и весьма неточным данным, препарат успели принять 80 млн людей. Они облегчали Виоксом проявления остеоартрита и купировали боли. То есть люди употребляли Виокс, даже не подозревая, какие могут быть последствия!

Срочное снятие с продаж препарата поддержал FDA, лицензию Виокса отозвали. Но это было лишь начало развертывания клубка проблем, которые вызывают коксибы.

Некоторые из исследований целекоксиба прямо указали: препарат способен привести к осложнениям в работе сердца и сосудов. Риски вырастают на 37 %.

Открывшиеся факты заставили FDA изменить инструкции по использованию всех нестероидных противовоспалительных лекарств.

В инструкции добавили предупреждения о рисках, связанных с сердцем и сосудами.

И всё же с рынка вскоре убрали и вальдекоксиб (был отозван из-за синдрома Стивенса-Джонсона, а не в связи с риском сердечно-сосудистых нарушений). Скоро запретили и лумиракоксиб – из-за осложнений на печень.

Интересный факт: эторикоксиб и парекоксиб даже не были допущены к использованию в США – той самой стране, где их и разработали.

Увы, фармацевтический рынок не любит так легко расставаться с прибылью. Несмотря на все предупреждения о рисках, рофекоксибом лечат в ряде стран, в том числе на Украине, а лимиракоксибом – в латиноамериканских странах.

Но странами с неразвитой экономикой и низким уровнем жизни дело не ограничивается. Например, парекоксиб и эторикоксиб применяют по всему миру, в благополучной Европе в том числе.

Стоит отметить, что в США из всех коксибов лишь целекоксибом продолжают лечить в широких масштабах. Но другие коксибы там не используют.

История на этом не закончилась. В 2006 году FDA запустило новое расследование, в котором приняли участие 24 тысячи людей с остеоартритом. Воздействие целекоксиба врачи отслеживали по нескольким параметрам: на предмет инфаркта, инсульта и смерти из-за болезни сердца либо сосудов.

Итоги, обнародованные в авторитетном издании The New England Journal of Medicine в 2016-м, оказались сюрпризом для общественности, особенно если вспомнить об отзыве с рынка некогда популярных коксибов.

Вывод исследователей: безопасность целекоксиба при употреблении его в правильной дозировке такая же, как у ибупрофена.

И примерно в этот же период ряд исследований показал: эторикоксиб еще безопаснее целекоксиба по влиянию на сердце.

Однако такой оптимизм разделяют не все. Некоторые медицинские источники утверждают: эторикоксиб пока изучен мало, не в той мере, чтобы говорить о его стопроцентной безопасности. Также стоит упомянуть, что международные рекомендации безусловно ограничивают применение коксибов у пациентов с ишемической болезнью сердца и инсультом.

Коксибы: будущее и возможные альтернативы

Возможно, будущее у данной группы препаратов есть. Исследования безопасности коксибов, скорее всего, продолжат, так как на сегодняшний день изучены они еще очень плохо. Например, эторикоксиб – явно недостаточно. Выяснили только, что он плохо влияет на артериальное давление.

Пить коксибы, думая, что они безопасны, и надеясь, что не будет последствий для сердца и сосудов, довольно опрометчиво. Некоторые специалисты говорят также о возможном вреде коксибов для работы почек. Есть вероятность, что лет через 10 откроются очередные шокирующие факты о побочных эффектах коксибов.

Тем, кто не хочет рисковать здоровьем, всё же стоит задуматься об альтернативе.

Болят суставы? Не нужно сразу искать обезболивающий эффект в лекарствах на химической основе.

Обратите внимание на препараты, основанные на природных компонентах, которые в перспективе не навредят здоровью.

Есть комплексы, способные укрепить хрящевую ткань без негативных последствий для сердца, поскольку содержат лишь необходимые организму витамины и макро- и микроэлементы, аминокислоты и другие вещества.

О том, как избежать болей в суставах, никто не задумывается – гром-то не грянул, зачем ставить громоотвод. Между тем от артралгии – так называется этот вид боли – страдают половина людей старше сорока лет и 90 % тех, кому больше семидесяти. Так что профилактика боли суставов – то, о чем стоит подумать, даже если вы…

Читать далее

Состояние человека, слаженность работы органов его тела во многом определяются  гормональным балансом. Восстановление хряща также подчинено влиянию вездесущих регуляторов жизни.

Без нормализации гормонального фона полноценная регенерация сустава невозможна.

За какие нити дёргает невидимый кукловод – эндокринная система, воздействуя на хрящевую ткань?     Тестостерон   Этот гормон вырабатывается половыми железами и корой надпочечников, как в…

Читать далее

Моя цель рассказать вам об удивительном открытии, которое сделал пензенский врач, профессор Виллорий Иванович Струков.

Более 60 лет он исследовал костную ткань, и больше 10 тысяч пациентов получили его помощь.

Этот врач знаменит также тем, что подготовил множество специалистов по лечению остеопороза, написал несколько монографий. Ему принадлежит более 300 патентов на изобретения по всему миру.…

Читать далееО ЗАБОЛЕВАНИЯХ СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ

Солнечный свет для человека – не только источник хорошего настроения, радости и счастья.

При его попадании на сетчатку глаза и кожу в организме запускается большое количество физиологических процессов, например, синтез кальциферола.

Для чего нужен витамин Д, помимо улучшения всасывания кальция? Как компенсировать его дефицит, если пребывание под ультрафиолетовыми лучами солнца нежелательно для человека?   Для…

Читать далее

Источник: https://osteomed.su/koksiby/

Коксибы сегодня — за и против

Препараты коксибы

Самым распространенным побочным эффектом от классических противовоспалительных препаратов (НПВС) является желудочно-кишечные расстройства вплоть до гастритов и язв, а также токсическое действие на почки при беспрерывном применении. Для решения этой проблемы были разработаны коксибы — селективные ингибиторы ЦОГ-2.

По сравнению с обычными НПВП использование коксибов связано со значительно меньшей частотой возникновения лекарственной язвы желудка и меньшим количеством клинически значимых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Однако, данное преимущество все чаще подвергается критике, поскольку одновременное применение обычных НПВС с омепразолом и дргуими ИПП для защиты слизистой желудка может не уступать в переносимости.

Другая серьезная проблема коксибных препаратов в документально подтвержденном росте риска для сердечно-сосудистой системы.

  1. Целекоксиб (Целебрекс, Дилакса) — в 40 клинических исследованиях действие целекоксиба сравнивали с пустышкой и традиционными неселективными НПВС (диклофенак, напроксен, ибупрофен).

    В эквивалентных дозировках целекоксиб был одинаково эффективен и обладал превосходной переносимостью для ЖКТ, но был связан с более высокими рисками инфаркта миокарда.

  2. Эторикоксиб (Аркоксиа, Костарокс) — семь клинических исследований, в которых применялся в дозе 60–120 мг в день не уступал неселективным НПВП и обладал эквивалентной или более высокой безопасностью для желудка. Объединенный анализ не показал значительной разницы во вреде слизистой оболочки желудка.

    Случаи инфаркта миокарда были зарегистрированы только в одном исследовании.

  3. Рофекоксиб (Виокс) — в 27 исследованиях сравнивался с плацебо, неселективными и селективными НПВП. Рофекоксиб (12,5–50 мг в день) был по меньшей мере одинаково эффективнен и обладал хорошей переносимостью в ЖКТ, но риск инфаркта миокарда значительно превышает традиционные нестероидные противовоспалительные.

В целом можно сделать вывод, что в терапевтически сопоставимых дозах НПВП и коксибы при остеохондрозе и артрите обеспечивают эквивалентную анальгетическую и противовоспалительную активность. Тем не менее, общепризнанно, что как те, так и другие не могут использоваться непрерывно в качестве обезболивающих и из-за риска серьезных побочных эффектов.

Преимущество для ЖКТ

Окончательное утверждение о снижении желудочно-кишечных побочных эффектов было предоставлено только после проведения обширных и долгосрочных исследований, в которых использовались увеличенные дозы коксибов.

Так, более 8 тысяч пациентов с артритом получало целекоксиб в 2-4 раза большей дозе, чем обычная терапевтическая доза диклофенака.

При этом статистически вызывалось меньше случаев язв или серьезных осложнений язвы желудка (перфорация, кровоизлияние).

Первые сообщения о повышении смертности от сердечных тромботических событий связанных с применением рофекоксиба вызвало серьезное беспокойство и пересмотр соотношения риск/польза для всей группы коксибов. До этого считалось, что напроксен дает больше всего подобных осложнений, особенно у пациентов старше 50 лет, но оказалось, что рофекоксиб показал пятикратное увеличение риска инфаркта.

Минздравы США и Канады потребовали жесткого контроля и пересмотра безопасности. Дальнейшие оценки проводились максимально строго в больших выборках пациентов с длительным и тщательным наблюдения за всеми событиями.

Были получены убедительные доказательства увеличения сердечно-сосудистых событий как основной побочный эффект коксибов.

Тем не менее более новые эторикоксиб и целекоксиб не продемонстрировали столь же серьезного негативного действия на сердечную мышцу и почти не уступают традиционным НПВП в данном аспекте.

Обычные НПВС вместе с омерпазолом и другими ИПП лучше коксибов?

При лечении артритов и других болезней суставов и позвоночника, требующих длительного непрерывного использования протививовоспалительных средств, главной проблемой остаются диспепсии и язвенные поражения желудка. Поскольку выяснилось, что альтернатива в виде коксибов лучше для ЖКТ, но хуже для сердца, появилась потребность в третьем способе решения проблемы.

Самым очевидным вариантом является продолжение использования неселективных НПВП, но при этом максимально защитив желудочно-кишечный тракт с помощью ингибиторов протонной помпы — омепразол и рабепразол, пантопразол, эзомепразол.

Проведенный анализ 26 исследований (1), где сравнивали такой подход с применением коксибов показал, что НПВС + ИПП обеспечивает лучшее снижение риска развития диспепсии.

Данный способ является приоритетным для людей, которым нежелателен или запрещен прием коксибов, а также более оправданным с финансовой точки зрения.

Нужны ли коксибы в итоге?

После серии больших клинических исследований энтузиазм в широком использовании коксибов был серьезно уменьшен.

Они не являются препаратами первой линии в современных медицинских инструкциях и имеют перечень ограничений как средства альтернативного выбора. Противопоказаны для пациентов с ишемической болезнью сердца или перенесенным инсультом.

Не рекомендуются людям, имеющим следующие факторы риска: гипертония, гиперлипидемия, диабет и курение, заболевания периферических артерий.

При плохой переносимости и желудочно-кишечных расстройствах от неселективных НПВС, следует сначала попробовать добавить ИПП, прежде чем прибегать к использованию коксибных препаратов.

Источник: https://www.kliwi.ru/2019/02/koksiby-segodnya-za-i-protiv.html

Медицинская библиотека

Препараты коксибы

реклама

У Вас были побочные эффекты с этим лекарством?
Нет Да

Представлены синонимы (аналоги) лекарства эторикоксиб, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Эторикоксиб — НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг.

Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Эторикоксиб, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Русское название

Эторикоксиб Etoricoxib5-Хлор-6′-метил-3—2,3′-бипиридинC 18 H 15 ClN 2 O 2 S НПВС — Коксибы 202409-33-4НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.Избирательно ингибирует ЦОГ-2, угнетает биосинтез ПГ; обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности воспалительных симптомов, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Дозозависимо ингибирует ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 (при дозах до 150 мг/сут).

Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.

Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. При приеме у взрослых натощак (120 мг) T max — 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг, вместе с тем C max снижается на 36%, T max увеличивается на 2 ч. Связывание с белками плазмы — более 92%.

V ss — 120 л. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные из которых — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб.

Метаболиты не влияют на ЦОГ-1, неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Равновесная концентрация достигается через 7 сут (при ежедневном приеме 120 мг). Плазменный клиренс — 50 мл/мин. T 1/2 — 22 ч.

Выводится (после однократного в/в введения 25 мг) почками — 70% (менее 1% — в неизмененном виде), кишечником — 20% (преимущественно в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде).

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторовПожилой возраст. Фармакокинетические параметры у пациентов старше 65 лет сопоставимы с таковыми у молодых.Детский возраст.

При применении эторикоксиба в дозе 60 мг/сут у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг фармакокинетические параметры были сопоставимы с таковыми, полученными при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг/сут в аналогичной возрастной группе с массой тела более 60 кг, а также с данными у взрослых при приеме 90 мг/сут. Фармакокинетика эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучалась.

Печеночная недостаточность. После однократного приема эторикоксиба (60 мг/сут) величина AUC у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Child-Pugh) была на 16% выше по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

При приеме эторикоксиба (по 60 мг через день) у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени выраженности (7–9 баллов по шкале Child-Pugh) AUC практически не изменялась. Данные по фармакокинетике эторикоксиба у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Почечная недостаточность. После однократного приема 120 мг эторикоксиба у пациентов с умеренной и тяжелой хронической почечной недостаточностью, а также с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (находящихся на гемодиализе) фармакокинетические параметры существенно не отличались от таковых у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на выведение эторикоксиба.

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.

Гиперчувствительность; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч.

в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ, цереброваскулярное или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; нарушение свертываемости крови, в т.ч. гемофилия; хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени, выраженная хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, возраст до 16 лет.

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, нарушение функции почек (Cl креатинина

Источник: https://kandacbs.ru/etorikoksib-instruktsiya-tsena/

Целекоксиб: самые лучшие аналоги

Препараты коксибы

Целекоксиб, получивший название в честь главного действующего вещества в составе, и его аналоги это новое поколение нестероидных противовоспалительных средств, оказывающих жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Эффективность Целекоксиба обусловлена блокировкой образования простагландинов, которые провоцируют развитие воспаления, отека в больном месте и болевых ощущений. Данный спектр лекарств рекомендован к применению в ревматологической практике.

Цена препаратов может сильно отличаться друг от друга из-за таких факторов, как форма выпуска, степень очистки, страна и завод, где производится медикамент, а также дозировка. Внимательно подбирайте замену.

В данном случае лучше проконсультироваться с врачом, чтобы лечение было эффективным, и не появились побочные эффекты.

Инструкция по применению Целекоксиб

Терапевтическая доза зависит от тяжести и вида заболевания, назначается лечащим врачом. Принимать внутрь не растворяя, не разжевывая, запивая достаточным объем жидкости. Не имеет прямой связи со временем приема пищи.

Курсовое лечение длиться несколько дней, при этом дозировка минимальная. Рекомендовано придерживаться следующей схемы: 200 мг разделить на 2 приема или выпить разово. В отдельных случаях дозировка может быть увеличена вдвое.

Самостоятельно увеличивать лекарственную дозу нельзя, поэтому при пропуске приема целекоксиб или его аналога- заменителя лучше дождаться времени следующего приема (при условии, что осталось немного времени).

Людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендуется начинать лечение с минимально возможно дозы, чтобы не спровоцировать осложнения.

При болезнях, характеризующихся задержкой жидкости в организме, дозировку должен подбирать врач с учетом индивидуальных особенностей и показателей анализов.

Препарат выпускается только в виде капсул.

Когда назначают Целекоксиб

Данное медикаментозное средство назначается по следующим показаниям:

  • Остеоартроз.
  • Артрит различной этиологии.
  • Интенсивный болевой синдром в области спины.
  • Болезнь Бехтерева.
  • Острые приступы подагры.
  • Реактивный синовит.

Самые лучшие аналоги препарата Целекоксиб

У данного медикамента, как и у всех лекарств, есть заменители, цена на которые может сильно разниться. Целекоксиб имеет следующие аналоги дешевле, чем остальные представители данной категории:

Чтобы увидеть все колонки таблицы потяните вправо (влево)

НазваниеБиодоступность, %Формы выпускаВремя достижения максимальной концентрации, чРазрешено
При беременностиДетям, подросткам
КоксибНе исследовалась.Капсулы.2-3.I-III триместры запрещен.С 18 лет.
Дилакса99.Пероральный прием.2-3.Нельзя.Нельзя.

Зарубежные фармацевтические компании производят целекоксиб с аналогичным составом в виде следующих лекарств:

Чтобы увидеть все колонки таблицы потяните вправо (влево)

НазваниеБиодоступность, %Страна производительФорма выпускаРазрешено
При беременностиДетям, подросткам
ЦелебрексВысокая, не исследовалась.Германия, Пуэрто-Рико.Желатиновые капсулы.Не исключено.С 18 лет.

В настоящий момент времени целекоксиб имеет только один аналог российского производства с одним и тем же действующим веществом в составе. Им является Дилакса.

Среди импортных заменителей можно выделить следующие виды лекарств, имеющих похожий принцип воздействия на организм:

Чтобы увидеть все колонки таблицы потяните вправо (влево)

НазваниеБиодоступность, %Страна производительФорма выпускаГлавный компонентРазрешено
При беременностьДетям, подросткам
Аркоксиа100.Нидерланды.Таблетки.Этерикоксиб.Запрещено.С 16 лет.
ДинастатВысокая.Бельгия.Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.Парекоксиб.В первых двух триместрах только по жизненным показаниям.С 18 лет.

Цена на указанные препараты может сильно отличаться в зависимости от фабрики-производителя.

Особенности приема препарата

В связи с тем, что нет достаточно информации о влияние лекарств, содержащих целекоксиб, на течение беременности и развитие плода, инструкция по применению предупреждает, что все аналоги препарата могут негативно влиять на здоровье матери и ребенка. Терапия допускается только в крайнем случае.

Действующее вещество обладает способностью проникать в грудное молоко, поэтому на время лечения лучше отказаться от кормления ребенка или дождаться окончания лактации.

Также не изучалось влияние препарата на детский организм.

Возможные противопоказания

Инструкция по применению запрещает назначать Целекоксиб в следующих случаях:

  • приступы астмы;
  • анемии;
  • аортокоронарное шунтирование, если с момента операции прошло малое количество времени;
  • скопление крови в просвете ЖКТ;
  • аллергические реакции на аспирин, НПВС и другие группы лекарств с похожим принципом действия;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • функциональные нарушения в работе печени и почек в тяжелой стадии;
  • язва желудка;
  • нарушения кровообращения головного мозга;
  • воспалительные заболевания кишечника.

Целекоксиб в любой форме и виде, вне зависимости, какая цена указана на его аналоги, запрещено принимать людям, имеющим повышенную чувствительность хотя бы к одному из компонентов препарата.

Побочные эффекты

Инструкция по применению предупреждает, что данная группа лекарств может вызывать побочные реакции организма:

  • снижение аппетита;
  • зуд;
  • обострение аллергических реакций;
  • болезненные ощущения в животе;
  • головные боли;
  • необъяснимая нервозность;
  • снижение сопротивляемости иммунной системы к инфекциям и вирусам;
  • бессонница;
  • диарея;
  • приступы тошноты;
  • головокружения;
  • снижение слухового восприятия;
  • лейкопения;
  • ринит;
  • одышка;
  • кашель;
  • лейкопения;
  • отек в области лица, гениталий и конечностей;
  • повышение АД.

В случае появления признаков непереносимости препарата, необходимо обратиться к лечащему врачу для перерасчета дозировки или замены.

Шанс передозировки

Если дорогие или дешевые аналоги медикамента Целекоксиб ошибочно принимаются в большей дозе, чем рекомендовано в инструкции по применению, то  не стоит паниковать. В результате многочисленных опытов доказано, что данная группа лекарств не токсична.

Случаи передозировки не известны, но прогнозируются следующие симптомы: нарушение дыхания, болезненные ощущения в животе и тошнота, кровотечения в просвете ЖКТ, рвотный рефлекс, может нарушиться работа печени, повыситься артериальное давление. В крайнем случае рассматривается возможность впадения в кому или анафилактического шока.

Если есть подозрения на передозировку медикаментом, содержащим Целекоксиб, то в течение 4-х часов необходимо промыть желудок, вызвать диарею, а затем вывести остатки при помощи активированного угля.

Специальной схемы устранения симптомов нет, поэтому следует придерживаться общих рекомендаций.

Статья источник: https://pozvonochnikpro.ru/analogi-preparatov/celekoksib-analog.html

Источник: https://ipozvonochnik.ru/medikamenty/tselekoksib-samye-luchshie-analogi

Коксиб : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Препараты коксибы
Целекоксиб* (Celecoxib*)НПВС. Коксибы 05.010 (НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2)

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с белыми маркировками на голубых полосках: “100” – на одной части и “7767” – на другой; содержимое капсул – гранулят белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: желатин, титана диоксид.Состав чернил голубых (SB-6018): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с белыми маркировками на желтых полосках: “200” – на одной части и “7767” – на другой; содержимое капсул – гранулят белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: желатин, титана диоксид.Состав чернил желтых (SB-3002): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (E172).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2.

Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль).

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек.

Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл.

Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась.

Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Распределение

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 400 л.

Метаболизм

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично – глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

Выведение

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы – в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.

5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).

По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется.

Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба.

Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме – 400 мг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза/сут.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза/сут.

При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг/сут.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут (по необходимости).

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

Передозировка

Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 мг/сут в 2 приема.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови, из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий и магний), омепразолом; метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Другие НПВС. Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

Применение при беременности и лактации

Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс® при беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери.

Побочные действия

Часто (≥ 1% и

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Koksib.html

Сильное здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: